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Bhimamycin T, a hard-to-find benzo[f]isoindole-dione alkaloid in the marine-derived actinomycete Streptomyces sp. MS180069.
We have synthesized a new series of 2,4,6-triaryl-λ 5 -phosphinines containing different substituents both at the carbon-backbone and the phosphorus atom of the six-membered heterocycle. Their optical and redox properties were studied in detail, supported by in-depth theoretical calculations. The modularity of the synthetic strategy allowed us to establish structure-property relationships for this class of compounds and an OLED based on a blue phosphinine emitter could be developed for the first time. © 2020 WILEY-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim.BACKGROUND Many geriatric psychiatry patients suffer from complex psychiatric and medical problems and a minority of patients dies in-hospital. We assess whether a frailty index (FI) predicts inpatient mortality. METHODS Electronic health records from 276 patients of a geriatric psychiatry department over 3 years (2015-2017) in Austria were analysed using logistic regression analysis. RESULTS Mortality rate was 4.2%. The adjusted effect of frailty (per 0.1 FI) on mortality was odds ratio = 3.25 (95% CI = 2.29-4.79). The area under the curve of 0.81 (95% CI = 0.76-0.86) suggested acceptable predictive accuracy. CONCLUSIONS We found that a non-negligible minority of geronto-psychiatric patients died in-hospital, which can be usefully predicted by the FI derived from routine electronic patient records. © 2020 The Authors Psychogeriatrics published by John Wiley & Sons Australia, Ltd on behalf of Japanese Psychogeriatric Society.Glycosyltransferases carry out important cellular functions in species ranging from bacteria to humans. Despite their essential roles in biology, simple and robust activity assays that can be easily applied to high-throughput screening for inhibitors of these enzymes have been challenging to develop. Here we report a bead-based strategy to sensitively measure the group transfer activity of glycosyltransferases using simple fluorescence measurements, without the need for coupled enzymes or secondary reactions. We validate the performance and accuracy of the assay using O -GlcNAc Transferase (OGT) as a model system through detailed Michaelis-Menten kinetic analysis of various substrates and inhibitors. Optimization of this assay and application to high-throughput screening enabled screening for inhibitors of OGT, leading to a novel inhibitory scaffold. We believe this assay will prove valuable not only for the study of OGT, but also more widely as a general approach for the screening of glycosyltransferases and other group transfer enzymes. © 2020 WILEY-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim.in English, German HINTERGRUND Bereits vorgängig wurde gezeigt, dass der Verabreichungsprozess von Injektionen mit Anti-vascular endothelial Growth Factor (Anti-VEGF) zu einem signifikanten Blutdruckanstieg führen kann. Das Ziel dieser Studie war die Untersuchung der Reproduzierbarkeit dieses Blutdruckanstiegs mit wiederholten Anti-VEGF-Injektionen. PATIENTEN UND METHODEN Patienten mit einem systolischen Blutdruckwert ≥ 180 mmHg während vorhergehender Injektionen in der FEAR-Studie, für welche weitere Injektionen geplant waren, wurden gefragt, ob sie an der Studie teilnehmen wollen. Der systolische wie auch der diastolische Blutdruck wurden vor, während und nach dem intravitrealen Injektionsprozess gemessen. ERGEBNISSE 39 Patienten (21 Frauen, 18 Männer) mit einem Durchschnittsalter von 75 Jahren (im Alter von 34 bis 94 Jahren) wurden in dieser Erweiterung der FEAR-Studie eingeschlossen. Proteases inhibitor Der systolische Blutdruck stieg ausgehend von einem Mittelwert von 157 ± 5,9 mmHg bei Ankunft der Patienten auf 175 ± 6,7 mmHg zum Zeitpunkt des Injektionsprozesses an (p > 0,01). Der diastolische Blutdruck stieg ausgehend von einem Mittelwert von 75,72 ± 4,2 mmHg bei Ankunft der Patienten auf 84,44 ± 7,3 mmHg zum Zeitpunkt des Injektionsprozesses an (p  less then  0,13). Insgesamt zeigte die Mehrheit der Teilnehmer (56%, n = 22) einen systolischen Blutdruck von ≥ 180 mmHg. SCHLUSSFOLGERUNGEN Unsere Resultate zeigen, dass der Blutdruckanstieg während des Injektionsprozesses bei einigen Patienten konstant auftritt. Wiederholte Episoden von schwerer Hypertonie können zu kardiovaskulären Ereignissen prädisponieren, besonders bei Patienten mit zusätzlich begleitenden kardiovaskulären Risikofaktoren.in English, German EINLEITUNG Retinale arterielle Verschlüsse (RAV) führen bei betroffenen Patienten häufig zu einer dramatischen und irreversiblen Visusreduktion. Bis dato existiert keine evidenzbasierte Standardtherapie. Die systemische Lysetherapie kann nach der Leitlinie zu retinalen arteriellen Verschlüssen der DOG, RG und BVA bis zu einem Zeitfenster von 4 h 30 min angewendet werden. METHODEN Wir berichten über 2 Patienten, bei denen ein RAV im Zeitfenster mit einer intravenösen Lysetherapie behandelt wurde. ERGEBNISSE Bei Patient 1 wurde eine systemische Lysetherapie bei einem Verschluss der A. temporalis inferior 4 h 15 min nach Symptombeginn angewendet. Unmittelbar im Anschluss an die Therapie berichtete der Patient von einer deutlichen Symptombesserung. Drei Monate nach der Therapie bestand eine gute retinale Funktion bei dezenter Atrophie der neurosensorischen Netzhaut. Bei Patient 2 kam es 2 h 30 min nach Symptombeginn bei einem Verschluss der A. temporalis inferior zu einer weiteren Verschlechterung des Visus auf Lichtscheinwahrnehmung mit Zeichen eines Zentralarterienverschlusses (ZAV). Eine notfallmäßige Lysetherapie, die 3 h später durchgeführt wurde, ergab eine deutliche Visusbesserung mit Erhalt des Gesichtsfeldes im inferioren Bereich. Bei beiden Patienten kam es unmittelbar im Anschluss an die Lysetherapie zu einer deutlichen Befundbesserung Patient 1, rechtes Auge BCVA initial 0,5; BCVA 3 Tage nach Lysetherapie 1,0; keine Defekte im Goldmann-Gesichtsfeld. Patient 2, linkes Auge BCVA initial 0,4; dann beobachteter Visusabfall auf Lichtscheinwahrnehmung, BCVA 4 Wochen nach Lysetherapie 0,6. SCHLUSSFOLGERUNG Zwei Patienten mit akuten arteriellen retinalen Verschlüssen konnten mit einer systemischen Lysetherapie erfolgreich behandelt werden.
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