Notes

INTRO
los triazoles son una par de compuestos químicos con 5 miembros de anillo de 2 átomos de carbono y 3 átomos de nitrógeno y es un derivado imidazolicos.
Es una toxina triazol antimicótico sintética usado en el tratamiento y prevención de infecciones fúngicas superficiales y sistémicas

MECANISMO DE ACCIÓN
actúa sobre las formas de citocromo P450 características de los hongos, incluidos los que se encuentran en fase de levadura. Como consecuencia, inhiben enzimas oxidativas asociadas a dicho citocromo, entre las cuales destaca la que ocasiona la 14-desmetiladón del lanosterol para convertirlo en ergosterol, apareciendo acumulación de esteróles 14a-metilados en el interior de la célula.
Es principalmente fungistatico pero a altas concentraciones tiene acción fungicida.

ESPECTRO
tiene actividad demostrada in vitro sobre Candida, Cryptococcus, Blastomyces, Coccidioides, Paracoccidioides, dermatofitos e Histoplasma. Tiene una excelente actividad contra
Candida spp., aunque C. glabrata es solo parcialmente susceptible Y C. krusei es resistente al fluconazol.

FARMACOCINÉTICA
Se absorbe muy bien por vía oral incluso si hay alimentos, antiácidos o anti-H2.
Se distribuye fácilmente (VD de 0,8 L/kg), alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas en el LCR, saliva, esputo y vagina, lo que se debe a su escasa unión a proteínas plasmáticas (11%).
Se elimina por vía renal, recuperándose aproximadamente el 70% del fármaco sin modificar en la orina. La t,„ de eliminación es de 30 h; aumenta en la insuficiencia renal, por lo que se requiere
reducir la dosis
El fármaco puede ser eliminado por hemodiálisis, diálisis peritoneal y hemofiltración continua.
Comparado con otros miembros del grupo, el escaso metabolismo hepático del fluconazol explica el menor número de interacciones, de interés clínico, que este fármaco produce.

EFECTOS ADVERSOS
La incidencia de efectos adversos es escasa, siendo los más frecuentes náuseas, cefaleas, exantema cutáneo, dolor abdominal, vómitos y diarrea. También se ha descrito, con una incidencia mucho más baja (1,5% ), aumento de las transaminasas; las alteraciones hepáticas y la aparición de exantema cutáneo requieren la vigilancia del paciente y, en caso necesario, la suspensión del tratamiento.

POSOLOGÍA
La clínica demuestra que el fluconazol es eficaz, en el tratamiento de la candidiasis sistémica, constituyendo una alternativa a la anfotericina B. En pacientes no graves sin focos metastásicos, si la Candida es sensible al fluconazol, este es de primera elección. Está especialmente indicado en los pacientes en que la nefrotoxicidad de la anfotericina contraindique su utilización.